Beta2-agoniści--o czym decyduje ich struktura chemiczna?

Ludmiła Węglarz 1, Alicja Grzanka 2, Barbara Rogala 2, Tadeusz Wilczok 3
1 - Katedra i Zakład Biochemii Śląskiej Akademii Medycznej w Sosnowcu
2 - Katedra i Klinika Chorób Wewnętrznych, Alergologii i Immunologii Klinicznej Śląskiej Akademii Medycznej w Zabrzu
3 - Katedra i Zakład Biologii Molekularnej i Genetyki Śląskiej Akademii Medycznej w Sosnowcu
Postepy Hig Med Dosw
2004; 58 372-380
ICID: 12248
 
  Katedra i Zakład Biochemii Śląskiej Akademii Medycznej w Sosnowcu
Katedra i Klinika Chorób Wewnętrznych, Alergologii i Immunologii Klinicznej Śląskiej Akademii Medycznej w Zabrzu
Katedra i Zakład Biologii Molekularnej i Genetyki Śląskiej Akademii Medycznej w Sosnowcu

W pracy przedstawiono strukturalną i czynnościową zależność pomiędzy b2-agonistami i receptorem b2-adrenergicznym. Ludzki receptor b2-adrenergiczny należy do rodziny receptorów siedmiokrotnie
przenikających błonę. W działaniu tego receptora pośredniczy białko Gs i system kinaz białkowych zależnych od cAMP. Opisano również alternatywne szlaki niezależne od cAMP związane z funkcją receptora. b2-agoniści są lekami rozszerzającymi oskrzela stosowanymi od
czasu odkrycia izoprenaliny w 1961 roku. W wyniku wieloletnich badań nad ulepszeniem tych leków wprowadzono do leczenia selektywnych krótko działających, a następnie długo działających b2-agonistów. Próby udoskonalenia farmakodynamicznych i farmakokinetycznych właściwości
tych leków obejmowały dwa główne szlaki modyfi kacji podstawowej struktury katecholamin, które są opisane w tej pracy. Farmakologiczna aktywność zależy zwykle od enancjomeru R. Kinetyka stymulowanej przez b2-agonistów bronchodylatacji w astmie jest uwarunkowana różnym
molekularnym mechanizmem oddziaływania b2-agonistów z receptorem. W omówieniu regulacji b2-receptora uwzględniono również jego desensytyzację i aktywację indukowaną m.in. przez glikokortykosteroidy.
PMID 15536395 - kliknij tu by zobaczyć artykuł w bazie danych PubMed
  PEŁNY TEKST STATS

Poleć artykuł

Nazwisko i Imię:
E-mail:
From:
Język:


Artykuły powiązane in IndexCopernicus™
     Stereoisomerism [1053 powiązanych rekordów]
     Receptors, Adrenergic, beta-2 - metabolism [28 powiązanych rekordów]
     Humans [273530 powiązanych rekordów]
     Glucocorticoids - pharmacology [285 powiązanych rekordów]
     Glucocorticoids - metabolism [56 powiązanych rekordów]
     Adrenergic beta-Agonists - pharmacology [269 powiązanych rekordów]
     Adrenergic beta-Agonists - pharmacokinetics [11 powiązanych rekordów]
     Adrenergic beta-Agonists - chemistry [15 powiązanych rekordów]