Neurotoksyczność pirydyniowych metabolitów haloperydolu

Agnieszka Górska 1, Michał Marszałł 1, Anna Sloderbach 2
1 - Katedra i Zakład Chemii Leków, Collegium Medicum im. Ludwika Rydygiera w Bydgoszczy, Uniwersytet Mikołaja Kopernika w Toruniu
2 - Katedra i Zakład Farmakodynamiki i Farmakologii Molekularnej
Postepy Hig Med Dosw
2015; 69 1169-1175
ICID: 1175009
Article type: Review article
 
 
Haloperydol jest typowym lekiem neuroleptycznym należącym do pochodnych butyrofenonu,
wykazującym dużą skuteczność przeciwpsychotyczną w schizofrenii oraz u pacjentów
paliatywnych w celu łagodzenia takich objawów jak nudności, wymioty i delirium. Klinicznym
problemem pojawiającym się zarówno podczas jak i po jego stosowaniu pozostają nadal
działania niepożądane, zwłaszcza objawy pozapiramidowe (EPS). Neurotoksyczne działania
haloperydolu mogą być inicjowane przez kationowe metabolity HPP+ i RHPP+ powstające w wyniku
biotransformacji za pośrednictwem oksydacji i redukcji. Metabolity są transportowane
z udziałem swoistych transporterów (hOCT) do struktur mózgu, m.in. substancji czarnej, prążkowia,
jądra ogoniastego, hipokampu. Po dotarciu do neuronów dopaminergicznych hamują
kompleks I mitochondrialnego łańcucha oddechowego przez wytworzenie wolnych rodników
i uruchamiają szlaki prowadzące do neurodegeneracji.
DOI: 10.5604/17322693.1175009
PMID 26561842 - kliknij tu by zobaczyć artykuł w bazie danych PubMed
  PEŁNY TEKST STATS

Poleć artykuł

Nazwisko i Imię:
E-mail:
From:
Język:


Artykuły powiązane in IndexCopernicus™
     haloperydol [0 powiązanych rekordów]
     metabolity haloperydolu [0 powiązanych rekordów]
     parkinsonizm polekowy [0 powiązanych rekordów]
     metabolites of haloperydol [0 powiązanych rekordów]
     neuroleptic drug [0 powiązanych rekordów]
     tardive dyskinesia [13 powiązanych rekordów]